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Was ist ein Poor Metabolizer?
Ein poor metabolizer, kurz PM, ist ein Patient, der Arzneistoffe, die Substrate des CYP2D6-Enzymsystems sind, praktisch nicht verstoffwechselt. Poor metabolizer besitzen auf beiden CYP2D6-Allelen Punktmutationen, die zu einer verminderten bis aufgehobenen Enzymbildung führen.
Was ist ein metabolisierer?
Extensive (normale) Metabolisierer (extensive metabolizer, EM) sind homozygot für das Wildtyp-Allel (normale Allelform), d. h. es werden voll funktionsfähige CYP2D6-Proteine in physiologischer Konzentration gebildet.
Was ist CYP2D6 Inhibitor?
CYP2D6-Inhibitoren sind insbesondere die SSRI Fluoxetin und Paroxetin. (Therapiealternativen sind Venlafaxin, Citalopram oder Escitalopram.) CYP2D6-Substrate, die bei CYP2D6-Inhibition nicht metabolisiert werden oder sich bei gleichzeitiger Gabe beeinflussen, sind insbesondere Betablocker, z. B.
Was sind die Wirkstoffe von CYP2D6?
Für das Auftreten von Arzneimittelinteraktionen spielen deshalb nur Inhibitoren und Substrate von CYP2D6 eine Rolle. Aufgrund der Vielzahl an Verbindungen und offener Forschungsergebnisse können hier nicht alle Wirkstoffe abgebildet werden. Folgende Wirkstoffe sind Substrate, Inhibitoren und Induktoren von CYP2D6:
Welche Enzyme spielen bei der Metabolisierung von Medikamenten eine wichtige Rolle?
Von Stefan Oetzel / Enzyme der Cytochrom-P450-Familie spielen bei der Metabolisierung von körpereigenen Stoffen, aber auch von körperfremden pharmazeutischen Substanzen eine wichtige Rolle. Die Wirksamkeit und Verträglichkeit zahlreicher Medikamente hängt daher ganz entscheidend von ihrer Funktionsfähigkeit ab.
Was sind die Cytochrome P450 Enzymen?
Die Cytochrome P450 (CYP) sind eine Familie von Enzymen, die für den Metabolismus der Arzneimittel von zentraler Bedeutung sind. Wichtige Mitglieder sind beispielsweise CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 und CYP3A. Pharmazeutische Wirkstoffe, die von CYP-Isoenzymen verstoffwechselt werden, sind anfällig für Arzneimittel-Wechselwirkungen.
Kann CYP2D6 den Plasmaspiegel erhöhen oder erniedrigen?
Genetische Polymorphismen und Arzneimittelinteraktionen können die Aktivität von CYP2D6 stark verändern und dadurch die Plasmaspiegel von Arzneistoffen, die von CYP2D6 metabolisiert werden, erhöhen oder erniedrigen.